CV Data

这些酶主要存在于肝脏中，也存在于肾脏、皮肤、胃肠道甚至肺部。 CYPs 酶通过氧化药物活性位点进行生物转化起作用。 第二个酶家族同样重要，它是UGTs ，是尿苷 5′-二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶的简称。 它们负责第二阶段代谢，换句话说，这些酶会使物质发生结构变化，从而使它们更容易通过尿液排出。 此外，这两组酶可以通们的活性，它们可以被抑制或诱导。 酶抑制 当两种药物同时服用、共享相同的代谢途径且连续需要相同的酶来吸收时，就会发生酶抑制。


因此，两种不同的药物竞争相同的酶位点。 这就像你去一家商 澳洲whatsapp 店，那里挤满了人——回想新冠疫情之前——而整个商店里只有一名店员可以为所有人提供帮助。你能想象要引起她/他的注意有多难吗？最终，一些客户会放弃，其他人会排队等待与店员交谈。现在，将酶的店员换成药物的顾客，店员的注意力就是可用的酶位点。 好吧，我站在“放弃并离开”这一队，但在酶的世界里，这个队并不存在，所有物质都“等待被处理”，正因为如此，所有药物物质都站在那里等待下一个可用的酶位点。




最终，抑制作用会导致患者血浆中药物浓度升高，从而引起毒性积累。 其中一个例子是抑制 UGTs 酶，导致药物排泄减少，从而在体内积聚。 为了使抑制过程发生，两种药物中的一种必须是抑制剂，控制所有的酶位点，使酶位点无法与另一种药物结合。 因此，被抑制的药物的吸收率会降低到非常低的水平，结果，药物会“滞留”在血浆中，从而增加其在毒性水平的生物利用度。 酶诱导 另一方面，在酶诱导过程中，情况正好相反。一种药物加速酶吸收另一种药物的能力，增加吸收率，结果药物在血浆中的生物利用度降低。